In vitro działanie sulfonylomocznika na działanie insuliny w adipocytach. Wzmocnienie transportu heksozy stymulowanej insuliną.

Mechanizm (y), w którym doustne pochodne sulfonylomocznika, tolazamid, wywierają pozatrzustkowe działanie hipoglikemiczne, badano przy użyciu szczurzych tkanek tłuszczowych najądrza utrzymywanych 20-44 hw obecności lub nieobecności leku. Wiązanie insuliny, transport heksozy i metabolizm glukozy porównano w adipocytach izolowanych z hodowanej tkanki. W przeciwieństwie do wcześniejszych doniesień sugerujących, że sulfonylomoczniki zmieniają wiązanie insuliny, ani liczba receptorów, ani powinowactwo nie uległy zmianie w wyniku leczenia tolazamidem. Pobór analogów glukozy, 2-deoksyglukozy i 3-0-metylo-glukozy pod nieobecność insuliny (tj. Podstawowej) również pozostał niezmieniony. Jednak ekspozycja na tolazamid powodowała nasilenie działania stymulującego insuliny o około 30% przy każdym oznaczonym stężeniu hormonu (0,4-40 ng / ml). To nasilenie zależało od stężenia tolazamidu (0,003-0,30 mg / ml), przy maksymalnym efekcie obserwowanym na poziomie terapeutycznym. Stwierdzono, że analogiczna aktywność hipoglikemiczna tolazamidu in vivo nie zwiększa poboru stymulowanego podstawą lub insuliną in vitro. Konwersja 0,1-5,0 mM glukozy do CO2 i całkowitych lipidów w obecności insuliny była również wzmacniana przez leczenie tolazamidem. Niezdolność leku do bezpośredniego stymulowania podstawowego wychwytu glukozy była porównywana z jego brakiem wpływu na metabolizm glukozy. Przy 50 mM glukozy, gdy transport nie ogranicza już szybkości, tolazamid nie nasilał metabolizmu w nieobecności insuliny. Badania te wykazują, że tolazamid in vitro zmienia postreceptorowe działanie insuliny bez wpływania na receptor i sugeruje transport heksozy stymulowany insuliną jako proces komórkowy odpowiedzialny za hipoglikemiczne działanie sulfonylomocznika w tkance tłuszczowej.
[patrz też: serwatka z mleka owczego, medycyna pracy kluczbork, twaróg półtłusty kalorie ]
[hasła pokrewne: serwatka z mleka owczego, jeździectwo naturalne, anka rancho ]